62
(FUJIMOTO et al., 1991; SCHAFFNER-SABBA et al., 1984), sendo de plantas desse gênero
extraído o lapachol, usado em nossos testes.
Resultados apresentados na Tabela 5 evidenciam a classe das quinonas como a melhor
dentre as três avaliadas em nossos experimentos.
Tabela 5 - Quinonas e controles positivos testados em relação à atividade em A. salina, após
24h de exposição, e em linhagens de células tumorais B16-F10 e Hep
2
,
em período
de incubação 48h, e seus respectivos intervalos de confiança.
Substância Artemia salina
DE
50
(µg/mL)
*
B16-F10
CI
50
(µg/mL)
**
Hep
2
CI
50
(µg/mL)
**
aloina >250 45,6 (36,7 - 56,7) 38,4 (37,1 -
emodina 25,1 (17,85 - 35,27) 2,2 (1,9 - 2,5) 1,7 (1,5 - 1,8)
lapachol 137,8 (113,07 - 167,97) 9,5 (8,7 - 10,5) 10,5 (9,6 -
β-lapachona 72,7 (62,42 - 84,67) 0,7 (0,65 - 0,75) 0,3 (0,29 -
sulfato de quinidina 169,8 (109,79 - 262,65)
- -
cisplatina 110,5 (87,2 - 140,0) 1,4 (1,3 - 1,5) 10,5 (9,4 -
*
DE
50
: Dose efetiva para matar 50% das larvas de A. salina (microgramas/mL)
**
CI
50
: Concentração que inibe 50% do crescimento celular (microgramas/mL)
Lapachol apresentou DE
50
de 137,8 µg/mL, muito superior ao encontrado em teste de
letalidade de Khan e Mlungwana (1999) - DE
50
de 5 µg/mL - empregado como pré-ensaio
antitumoral pelos autores. Foi encontrado uma CI
50
de 9,5 µg/mL para linhagem B16-F10,
muito superior ao valor de CI
50
da cisplatina. Com uma CI
50
de 10,5 µg/mL, lapachol teve
atividade igual ao controle positivo em Hep
2
, mostrando possuir uma boa ação inibitória nessa
linhagem, com uma equivalência de atividade entre as duas substâncias.
Outros dados da literatura mostram o uso do lapachol como controle positivo em
mesmo teste inibitório tumoral, com uma CI
50
de 68,09 µg/mL (PIMENTA et al., 2003).
Cepleanu (1993) também testou a substância quanto à sua citotoxicidade frente a A. salina e
encontrou uma DE
50
igual a 68 µg/mL (56-81) – intervalo de confiança de 95%, sob
condições de incubação no escuro, DMSO 1%, estágio náuplio, 25ºC, concentração menor
que a obtida para a vimblastina, com conhecida atividade citotóxica e antitumoral, com DE
50
igual a 101 µg/mL (119-87). Em ensaio antitumoral com método MTT, houve comprovação
de atividade tóxica, antitumoral, com o lapachol exibindo uma CI
50
igual a 2,7 µg/mL em
linhagem Col115 e 1,7 µg/mL em linhagem SW480, ambas de células de adenoma de cólon
humano.
Lapachol se mostrou ativo sobre larvas de A.salina apresentando DL
50
de 12,75 µg/mL
– metodologia de McLaughlin (1991) - com uma concentração mais de dez vezes menor do